Farmacologia Depigmentanti

Depigmentanti cutanei

Il colore della pelle è dovuto alla presenza di vari pigmenti. Tra questi il più importante è la melanina prodotta da cellule specializzate situate nell' epidermide e denominate melanociti; un'altro pigmento che conferisce alla pelle una tonalità variabile dal rosa al rosso, al viola è l'emoglobina contenuta nei globuli rossi. Il carotene, infine, è un pigmento liposolubile di tonalità giallo-arancione contenuto prevalentemente negli adipociti nell'ipoderma. Oltre a queste molecole influiscono altri elementi: lo spessore della pelle; la cheratina presente nei cheratinociti dello strato corneo; la circolazione sanguigna a livello del derma.
La cheratina è una proteina che conferisce alla pelle un colore di base giallo-bianco in funzione dello spessore relativo dello strato corneo. I vasi sanguigni presenti nel derma contribuiscono a donare alla pelle tonalità rosso-bluastre, la cui intensità dipende dal numero dei vasi, dalla dilatazione, dalla profondità e dal grado di ossi- genazione del sangue.

IL PIGMENTO FONDAMENTALE
La melanina, prodotta dai melanociti, esiste in due forme: eumelanina e feomelanina. L'eumelanina è un polimero di colore marrone o nero. La feomelanina è una molecola più piccola, di colore giallo-rosso, assorbe le radiazioni UV, ma la protezione che conferisce alla pelle è di circa 1000 volte inferiore rispetto quella della eumelanina.
I melanociti, cellule epidermiche specializzate sono cellule munite di prolungamenti ramificati (dendriti), che si estendono tra i cheratinociti avvolgendoli strettamente. Il numero di melanociti presenti nella cute delle popolazioni di razze diverse è abbastanza costante. La concentrazione maggiore è stata osservata nel viso e nelle regioni genitali. La mancanza di melanina può dipendere dall'assenza di melanociti o, più frequentemente, dall'incapacità di questi di sintetizzare melanina, come nel caso dell'albinismo, malattia genetica caratterizzata dalla incapacità di proaurre tirosinasi, enzima caratteristico dei melanociti. La tirosinasi, una volta prodotta, viene incorporata nei melanosomi, vescicole limitate da membrana, al cui interno avvengono le reazioni chimiche che conducono alla sintesi delle due forme di eumelanina e feomelanina. I melanosomi contenenti la melanina migrano attraverso i prolungamenti dendritici dei melanociti e vengono trasferiti ai cheratinociti, nei quali la melanina svolge il suo ruolo protettivo nei confronti dei raggi UV disponendosi attorno al nucleo cellulare.

IL CONTROLLO DELLA MELANIZZAZIONE
Il processo di melanizzazione è principalmente sotto il controllo di tre fattori: genetico, ormonale e della luce solare.
Differenze genetiche si riflettono generalmente sul numero e sul tipo di melanosomi prodotti, piuttosto che sul numero di melanociti. Gli ormoni che influenzano la distribuzione dei melanociti e il loro grado di attività sono vari, tra questi c'è l'ormone a-MSH (Mela- nocyte-Stimulating Hormon); una proteina prodotta dalla adenoipofisi in grado di indurre la dispersione dei melanosomi e di attivare la tirosinasi. È noto che anche gli ormoni sessuali femminili, in particolare gli estrogeni, stimolano la pigmentazione cutanea. La pelle, soprattutto a livello genitale e delle areole mammarie, è molto sensibile agli effetti degli ormoni sessuali. Nelle donne in gravidanza l'iperpigmentazione di capezzoli, areola mammaria e regione genitale può essere accompagnata da un iscurimento, sebbene di grado inferiore, della pelle del viso, il cosiddetto cloasma o, più propriamente, melasma. Per spiegare questo effetto sono state formulate due ipotesi: secondo la prima, i melanociti nelle regioni sessuali sono più sensibili agli estrogeni rispetto quelli di altre regioni; la seconda ipotesi sostiene che i cheratinociti presenti in queste regioni, stimolati dagli ormoni sessuali, influenzano l'attività dei melanociti. In ogni caso, l'aumentata melanogenesi è facilitata anche dall'aumento del flusso sanguigno nelle regioni sessuali durante la gravi- danza oppure in seguito a una terapia a base di estogeni.
Gli effetti dei raggi UV sul colore della pelle sono causati da meccanismi differenti. Partendo dal presupposto che il principale ruolo della pigmentazione melanica è la protezione dalle radiazioni ultraviolette, si distingue una pigmentazione immediata o diretta da una pigmentazione progressiva o indiretta. La prima si verifica dopo pochi minuti dall' esposizione al sole (UVA dipendente), è una colorazione effimera ed è la conseguenza di una foto-ossidazione della melanina già esistente. La seconda si verifica nel giro di due o tre giorni, è determinata dagli UVB e induce un aumento del numero di melanosomi, della velocità di sintesi della melanina e di trasferimento di questa ai cheratinociti. Sembra importante anche il ruolo che svolgono i cheratinociti nel controllare la pigmentazione: in seguito alla stimolazione UV essi stimolano la melanogenesi, la proliferazione dei melanociti e la formazione di tirosinasi.

PRINCIPI ATTIVI SCHIARENTI IN COSMESI
I prodotti depigmentanti contengono sostanze funzionali in grado di bloccare o inibire la sintesi di melanina con diversi meccanismi d'azione. Essi possono essere suddivisi in:
. inibitori della sintesi dell'enzima tirosinasi (i metalli pesanti);
. inibitori dell' attività della tirosinasi (tutti gli antiossidanti in genere, catturando l'ossigeno, possono interferire con l'attività della tirosinasi, come per esempio l'idrochinone, l'arbutina e l'acido kojico);
. agenti citotossici selettivi per i melanociti (eteri dell'idrochinone);
. inibitori del trasferimento dei melanosomi ai cheratinociti (citochine);
. modificatori del colore della melanina dalla forma nera ossidata a quella chiara, ridotta (perossidi).
I depigmentanti attualmente più usati in campo cosmetico appartengono al secondo gruppo di prodotti, cioè quelli in grado di bloccare l'attività della tirosinasi.

L'idrochinone può agire sia bloccando la melanogenesi come substrato alternativo della tirosinasi, sia come agente citotossico selettivo per i melanociti. L'impiego dell'idrochinone a dosi elevate dà spesso fenomeni irritativi e presenta il rischio di tossicità correlato all'uso prolungato. Per questo motivo è stato vietato l'utilizzo dell'idrochinone come agente schiarente della pelle, mentre rimane confermato il suo impiego nelle tinture per capelli a una concentrazione dello 0.3%.

L'arbutina è un glucoside idrochinonico, che si trova in natura nelle foglie dell'uva ursina e nelle sommità fiorite dell'erica e di altre Ericaceae. Il meccanismo d'azione depigmentante è dovuto alla competizione per il legame con i recettori della tirosinasi.

Gli a-idrossiacidi (acido citrico, lattico, glicolico, tricloroacetico. . .) intervengono nei processi di rinnovamento dello strato corneo, consentendo di rallentare, se non di evitare, la ipercheratinizzazione. Alte concentrazioni di a-idrossiacidi hanno un' azione prevalentemente esfoliante, con una conseguente riduzione dello spessore dello strato corneo, un aumento di tutti gli strati vitali della cute, un rinnovamento degli strati superficiali, e di conseguenza un aumento della luminosità e un effetto schiarente generalizzato. Tra gli a- idrossiacidi utilizzati nel trattamento delle ipercromie, l'acido glicolico è da preferire, perché ha un'azione più superficiale. La concentrazione di acido glicolico va da un 15%, per i cosmetici a uso domiciliare, a oltre il 50% per i trattamenti medici.

L'acido retinoico, utilizzato nella terapia dell'acne, si è dimostrato efficace anche nel trattamento delle ipercrornie. Il meccanismo d'azione è strettamente collegato alla attività esfoliante; sono coinvolti anche l'allontanamento e la dispersione dei granuli di melanina dai cheratinociti. L'acido retinoico è indicato nel melasma di tipo epidermico, soprattuto in concomitanza di effetti di fotoinvecchiamento precoce. Durante il trattamento è necessario evitare l'esposizione agli UV poiché questi ultimi possono causare un'intensa irritazione sulla pelle.

L'a-tocoferolo, oltre a bloccare l'attacco dei radicali liberi sugli acidi grassi insaturi, inibisce l'attività della tirosinasi svolgendo la funzione di schiarente cutaneo.

L'acido azelaico è prodotto in natura dal lievito Pityrosporum ovalis, responsabile nell'uomo della pityriasis versicolor, una patologia cutanea caratterizzata dalla comparsa di chiazze bianche dovuta all'azione depigmentante dell'acido azelaico. Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione competitiva dell'attività della tirosinasi. L'acido azelaico manifesta la sua migliore azione depigmentante sulle cheratosi solari e senili pigmentate, ma anche nella terapia del melasma; non manifesta azione schiarente su pelle normale, lentiggine senile o nevi in generale. L'acido azelaico non è fotosensibilizzante e ha una buona tollerabilità.

L'acido ascorbico e i suoi derivati non inibiscono direttamente la tirosinasi, bensì agiscono come riducenti sugli intermedi della melanina, bloccando a vari livelli le reazioni ossidative della melanogenesi. Possiede tre importanti proprietà: ha un effetto inibente la melanogenesi, bloccando la catena di reazioni di ossidazione da tirosina a melanina, promuove la sintesi di collagene e infine ha attività aliti-radicali liberi.

L'acido kojico inattiva la tirosinasi chelando gli ioni rame. Viene prodotto attraverso processi biotecnologici da Aspergillus Oryzae.

L'estratto di radice di liquirizia (Glycyrrhiza glabra), ha mostrato attività depigmentante mediante inibizione della melanogenesi principalmente bloccando l'attività della tirosinasi.

LE NOVITÀ DEL SETTORE
Tra i depigmentanti in fase di sviluppo suscitano particolare interesse gli estratti di tè verde (Thea sinensis) e camomilla (Camomilla recutita). Il primo è in grado sia di inattivare la tirosinasi sia di inibire il trasporto dei melanosomi maturi dai melanociti ai cheratinociti. Il secondo contiene un antagonista di particolari citochine, le endoteline, rilasciate dai cheratinociti. Agendo sulla rete delle citochine la sostanza , inibisce in modo specifico la melanogenesi indotta dagli UV, lasciando inalterata la normale attività della tirosinasi.
Un estratto ottenuto dai semi d'uva ursina (Bear berry) ha rilevato una marcata attività inibitrice della tirosinasi e di conseguenza della formazione di melanina. Tale estratto si è rivelato utile nella preparazione di cosmetici "antietà" e schiarenti la cute.
È stato isolato dalla corteccia della radice del gelso da carta (Broussonetia papyrifera) un polifenolo che si è rivelato un efficace agente depigmentante. Anche l'estratto di rosa (Rosa multiflora) si aggiunge all'elenco dei depigmentanti cutanei.


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